Флавоны и флавоноиды
(М.А.Кононов, врач)
В этой статье мы рассмотрим два класса растительных биологически активных веществ – флавоны и флавоноиды, достаточно широко представленные на рынке медикаментов и БАД. Эти продукты очень часто рекламируют в качестве «альтернативы анаболическим стероидам». Однако подобные заявления весьма далеки от истины. Тем не менее, рассматриваемые классы веществ имеют свои области применения в медицине.
Что такое флавоноиды и флавоны.
Биологически активные соединения из растений.
Флавоноиды обладают широким спектром биологической активности. Они являются антиокислителями, выполняют роль коферментов. Многие из них обладают Р-витаминной активностью.
Биологическая активность флавонов также хорошо изучена. Они являются антиокислителями и испытывались в качестве противовирусных средств. Количество лекарственных форм, содержащих отдельные вещества этой группы или их сумму из растений, исчисляется сотнями.
Однако наибольшее значение они приобрели как антиэстрогены. Чтобы понять, почему этот аспект важен для спорта, кратко рассмотрим роль эстрогенов в физиологии.
Эстрогены и антиэстрогенные средства.
Эстрогены – женские половые гормоны, имеющие большое значение для сексуальной активности женщин. В мужском организме они также образуются, хотя и в гораздо меньших количествах. Половина общего количества эстрогенов синтезируется в яичках, остальное – в других частях тела, особенно в мышцах и жировых клетках. Содержание эстрогенов в жировых тканях начинает расти ко второй половине жизни. Практически все эти вещества получаются из тестостерона под действием фермента 5-альфа-ароматаза.
Примерно у половины юношей в период созревания наблюдается временное набухание груди из-за резкого роста уровня тестостерона (и соответственно , продуктов его превращения). У некоторых мужчин в зрелом возрасте происходит разлад гормональной системы, и грудь отвисает. Избыток андрогенов может вызвать увеличение числа соответствующих рецепторов в простате, сопровождающееся набуханием и недержанием мочи.
Атлеты, пользующиеся стероидами, могут напомнить вам отрицательные последствия их приема: гинекомастия (набухание груди у мужчин), задержка воды, накопление жира. Подобные «косметические» эффекты возникают из-за переработки тестостерона в эстрогены. Кроме того, эстрогены в мужском организме регулируют производство собственного тестостерона.
Ось гипоталамус – гипофиз – половые железы.
Производство всех гормонов и глобулинов в половой сфере управляется двумя гормонами: лютеинизирующим (ЛГ) и фолликулостимулирующим (ФСГ). Оба они производятся в гипофизе – железе размером с горошину, находящейся у основания мозга и выделяющей разнообразные гормоны.
Эта железа также нуждается в стимуле для усиления производства ЛГ и ФСГ. Такой стимул обеспечивает так называемый гонадотропин-высвобождающий гормон (ГВГ, он же гормон, высвобождающий лютеинизирующий гормон), производимый нейронами (нервными клетками) гипоталамуса – части мозга, расположенной чуть выше гипофиза. Именно там находится настоящий контрольный центр синтеза тестостерона.
Существуют также некоторые гормоны, позволяющие гипоталамусу определять количество тестостерона в организме. Этот механизм не только поддерживает уровень основного полового гормона постоянным, но и подавляет производство остальных гормонов (ЛГ,ФСГ, ГВГ, самого тестостерона) при попадании в тело анаболических стероидов.
Хорионический гонадотропин человека (ХГЧ), один из женских гормонов, выделяющийся во время беременности, имитирует действие ЛГ и ФСГ, так что он может использоваться, чтобы заставить клетки Лейдига начать производство тестостерона. Однако применение этого средства – лишь временное спасение, поскольку он не обеспечивает синтез природных регулирующих факторов (ЛГ, ФСГ, ГВГ). Чем лучше отклик клеток Лейдига на гонадотропин, тем сильнее гипоталамус подавляет производство этих факторов из-за повышения уровня эстрогенов.
Недавно специалисты «раскусили» роль ГВГ как ключевого компонента в регулировании синтеза тестостерона. Большинство из них полагали, что именно тестостерон воздействует на мозг. Однако гипоталамус меняет уровень ГВГ, «чувствуя» не тестостерон, а эстроген, производимый им же с помощью ароматазы! Уровень эстрогена в крови влияет на синтез ГВГ, затем ЛГ, ФСГ и в конце концов тестостерона. Когда уровень последнего растет, из него производится больше эстрогена, который, в свою очередь, заставляет гипоталамус снижать скорость синтеза ГВГ. Наоборот, при снижении уровня тестостерона падает и уровень эстрогена; соответственно растет выброс регулирующих гормонов. Этот процесс называется «петлей обратной связи» оси гипоталамус – гипофиз – половые железы.
Влияние эстрогенов на уровень тестостерона может иметь широкое практическое применение. Хотя уровень тестостерона в период созревания максимален и затем снижется, все равно превращение его в эстроген происходит постоянно. Уровень и активность различных ароматаз определяют содержание тестостерона в крови. Подавляя их активность, можно повысить уровень тестостерона в крови аж на 30 %! А так как этот эффект не подавляет циркадные ритмы (влияющие на выделение кортизола), снижения активности андрогенных рецепторов не происходит.
В медицинской практике используется большое количество антиэстрогенных препаратов, однако они могут иметь серьезные побочные эффекты. С другой стороны, флавоны оказались достаточно эффективными и безопасными.
Примеры использования флавонов в медицине и спорте.
АНТИЭСТРОГЕНЫ И АНАБОЛИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА.
Один из флавонов, привлекший внимание специалистов по спортивной медицине, - так называемый «флавон Х» (7-гидроксиизофлавон). Первоначально это вещество предполагалось использовать как антиэстрогенный препарат. Исследователи рассчитывали добиваться устойчиво повышенного уровня тестостерона даже при отмене стероидов. В литературе появились даже исследования, в которых высокие дозы флавона Х (до 3 г/день) повышали уровень тестостерона у мужчин на 20%. Однако после всплеска рекламных восторгов (в которых принял участие сам «стероидный гуру» Дэн Дюшейн) начала появляться более критическая информация. Выяснилось, что антиэстрогенная активность «флавона Х» гораздо слабее, нежели предполагалось. Сейчас его ограниченно применяют для предотвращения и комплексной терапии гинекомастии.
Гораздо более эффективный антиароматазный агент (по данным исследований, в 10 раз сильнее цитадрена) – альфа-нафтофлавон, однако нам не удалось обнаружить его в продаже.
В качестве анаболизирующего средства предлагается хризин (5, 7 – дигидроксифлавон). Он также является антиэстрогенным препаратом, превышающим по эффективности цитадрен, и потому способен повышать уровень мужских половых гормонов. Этот препарат производят несколько фирм, выпускающих спортивные пищевые добавки. Затем он прочно утвердился как компонент всех андроболиков (прогормонов) пролонгированного действия, в частности: ANOTESTEN фирмы Muscle Tech. ANDRO-6 фирмы EAC. ANDROBOLIC фирмы Prolab, в комплексе ANIMAL STACK фирмы Universal. Однако исследователи указывают, что он отчасти ингибирует фермент, осуществляющий превращение гормона щитовидной железы Т4 в более активный Т3.
Полусинтетический препарат «метоксиизофлавон» (точнее, 5-метил-7-метоксиизофлавон) прошел клинические испытания в качестве анаболизирующей добавки к пище и, возможно, фармацевтического средства. Естественно, анаболизирующий эффект не сопровождался андрогенной активностью.
Сейчас метоксиизофлавон производит венгерская фирма Chinoin, разработавшая этот препарат, а также фирма GEN (торговое название продукта – МХ-7). Средние дневные дозы - 1-3г. Однако компоновка метоксиизофлавона с циклодекстрином, предложенная фирмой Sports One, позволяет значительно их снизить. Фирма Cytodyne Technologies также выпустила на рынок уникальный в своем роде «проанаболический» протеин METHOXY-PRO с существенной добавкой метоксиизофлавона, а фирма Prolab включила его в последний прогормональный препарат ANDROBOLIC-NEW.
Определенный интерес наблюдался в отношении флавоноидов сои – генистеина, диадзеина и биочанина. Однако хотя, эти вещества также подавляют активность 5-альфа-ароматазы и нашли некоторое применение в терапии рака (как компоненты биологически активных добавок, но НЕ в виде фармацевтических препаратов), они не способны значительно повышать уровень тестостерона и поэтому не заинтересовали спортсменов. Тем не менее, их антиэстрогенный эффект может быть полезен, например, для предотвращения гинекомастии при использовании высокоандрогенных препаратов. В настоящее время ряд фирм выпускают концентраты флавоноидов сои.
Иприфлавон (7-изопропоксиизофлавон), являющийся весьма посредственным антиэстрогеном, тем не менее нашел применение в качестве средства от остеопороза, поскольку эффективно блокирует потерю кальция. Сейчас он продается в составе различных пищевых добавок. Его также выпускают в Венгрии под торговой маркой Osteochin.
Согласно данным исследований, основными действующими началами родиолы розовой являются флавоноиды, которых в ней более 10. Получены очищенные препараты, содержащие отдельные группы флавоноидов родиолы. Они могут использоваться в спорте как адаптогены, транквилизаторы, стимуляторы синтеа тестостерона, антиоксиданты и антигипоксанты.
ПРЕПАРАТЫ, ВОЗДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ОРГАНЫ ПИЩЕВАРИТЕЛЬНОЙ СИСТЕМЫ.
Некоторые из флавоноидов, содержащиеся в растениях, обладают гепатопротекторными свойствами. К ним относятся, например, катерген, применяемый в медицине. Выпускают его в таблетках по 0,5 г. Прием: по 1 таблетке 3 раза в день, курс лечения около 3 месяцев. Силибинин и родственные соединения входят в состав препарата «Легалон». В спорте гепатопротекторы используются прежде всего для нормализации работы печени после приема оральных стероидов.
Стоит отметить ряд желчегонных средств, содержащих сумму флавоноидов – фламин ( из бессмертника песчаного), конвафламин (из ландыша дальневосточного) и флакумин (из листьев скумпии). Выпускают препараты в таблетках. Применяют при хронических хлециститах, гепатохолециститах, дискинезии желчного пузыря.
ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ.
Рутин (витамин Р) и кверцетин содержатся во многих растениях, например, рутин – в листьях чая, кверцетин – в дубовой коре. Эти соединения укрепляют стенки сосудов, а также являются антиокислителями. Их действие резко усиливается в присутствии витамина С. Фармацефтическая промышленность выпускает препарат «Аскорутин», а также кверцетин в порошке и таблетках по 0,05г. Оба препарата показаны при сильном окислительном стрессе, особенно в видах спорта с большой аэробной нагрузкой. Кроме того, рутин способен усиливать активность некоторых лекарственных препаратов, снижает вероятность образования язв при лечении нестероидными противовоспалительными средствами. Его включают в состав поливитаминных комплексов.
Флавоноиды некоторых растений (например боярышника) проявляют кардиотонические свойства. Обычно их используют в виде спиртовых настоек и экстрактов. При больших аэробных нагрузках сочетание кардиотонических и Р-витаминных флавоноидов способствует улучшению работы сердечно-сосудистой системы. Спазмолитическое средство флаверин из вздутоплодника сибирского выпускается как отдельно (в таблетках по 0,05 г), так и в составе комбинированных препаратов. Используется также препарат датискан – сумма флавоноидов из датиски коноплевой. Выпускается в таблетках по 0,05 г.
Флавоноиды можно приобрести как по отдельности, так и в комплексе; кроме того, как уже упоминалось выше, они могут входить в состав разнообразных продуктов спортивного питания. Например, сумма флавоноидов из цитрусовых или винограда – одно из самых популярных «дополнений» для усиления действия поливитаминных смесей.
Могут ли они навредить?
Исходя из того, что нам известно о биохимии флавонов и флавоноидов, ясно, что они имеют довольно малый потенциал для развития побочных эффектов. Тем не менее, есть определенные нюансы.
Известно, что флавоноиды сои сами по себе являются слабыми агонистами эстрогенных рецепторов, то есть в определенных условиях способны оказывать эстрогеноподобное действие. Любопытно, что данный эффект не наблюдался в тех областях земного шара, где соя – один из основных продуктов питания. Зато у европейцев злоупотребление даже соевыми продуктами может вызвать малоприятные последствия.
Подавление эстрогенной активности, может принести разлад в гормональную систему женщин, но часто желательное для мужчин. Впрочем, поскольку в мужском организме эстрогены выполняют ряд важных функций, прежде всего связанных с работой мозга.
Избыточное употребление антиокислителей может вызвать парадоксальный эффект: в больших дозах они начинают проявлять прооксидантные свойства (такой эффект наблюдался для аскорбиновой кислоты).
Практические рекомендации.
Исходя из приведенных выше данных, мы можем выделить следующие области применения описываемых нами препаратов.
АНТИОКСИДАНТЫ.
Используются как самостоятельно, так и в сочетании с витаминами антиоксидантного действия (аскорбиновая кислота, витамины А и Е). В частности, имеются в продаже препараты аскорбиновой кислоты с растительными экстрактами, поливитамины с добавкой экстрактов. Применяются прежде всего в процессе высокоинтенсивных аэробных тренировок и на соревнованиях, однако возможен и постоянный прием антиокислителей.
АНТИЭСТРОГЕНЫ.
В данной области существует определенный недостаток экспериментальных данных, поэтому мы рекомендуем применять препараты, для которых имеются результаты клинических испытаний (хризин). В качестве ориентира берите рекомендуемые производителем дозировки, но корректировать их следует с учетом результатов обследования.
ГЕПАТОТРОПНЫЕ И ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫЕ СРЕДСТВА.
Применение по рекомендации врача при заболеваниях печени, профилактики таких заболеваний.
Выводы.
Флавоноиды и флавоны могут использоваться там, где необходимы мягко действующие природные или полусинтетические антиэстрогены. Они могут быть достаточно эффективны, особенно при отсутствии клинических проявлений. Однако, как показывают данные исследований, ни один из флавонов с антиэстрогенным действием не приближается по эффективности к анаболическим стероидам и не может рассматриваться как их заменитель.
В других областях, где флавоноиды показали высокую эффективность при минимуме побочных эффектов, следует обратить внимание прежде всего на профилактическое применение их, которое может быть достаточно длительным (в отличие от синтетических медикаментов) и допускает использование высоких дозировок.